Fon

AHU-377 hemicalcium duzu AHU-377-nin hemicalsium duzu formasıdır. IC50 dəyəri 5 nM olan neprilizinin inhibitorudur [1].

AHU-377 və angiotensin II AT1 reseptor antaqonisti valsartan LCZ696-nı 1:1 molar nisbətdə təşkil edir. LCZ696 angiotenzin reseptor neprilizin inhibitorudur. Qan təzyiqini azalda bilər və ürək çatışmazlığının müalicəsi üçün yeni bir dərman ola bilər. AHU-377 pro-dərmandır, etil esterin enzimatik parçalanması ilə LBQ657 aktiv formasına çevrilə bilər. AHU-377 (30 və 100 mq/kq, PO) DAHI-SS siçovullarında dozadan asılı olaraq antihipertenziv təsir göstərə biləcəyi bildirilir. Lakin DOCA-duzlu hipertansif siçovullarda zəif azalma göstərir [2, 3].

İstinadlar:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dikarboksilik turşu dipeptid neytral endopeptidaz inhibitorları. J Med Chem. 12 may 1995; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Ürək çatışmazlığının müalicəsində valsartan + AHU377 (LCZ696) potensial rolu. Narkotikləri araşdıran ekspert rəyi. 2013 avqust;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Həcmdən asılı hipertansiyonun iki siçovul modelində güclü neprilizin inhibitoru olan AHU-377-nin müqayisəli effektivliyi. BMC Pharmacology 2011, 11(Əlavə 1):S33.

Kimyəvi quruluş