Apixaban

Qısa Təsvir:

API Adı Göstərici Xüsusiyyətlər ABŞ DMF AB DMF CEP
Apixaban VTE Evdə

Məhsul detalı

Məhsul etiketləri

MƏHSUL DETALI

Fon

Apixaban, insan və dovşanda sırasıyla 0,08 nM və 0,17 nM olan Ki dəyərləri olan Faktor Xa'nın yüksək dərəcədə selektiv və geri çevrilə bilən bir inhibitorudur [1].

Stuart – Prower faktoru ilə də tanınan Faktör X, laxtalanma kaskadının bir fermentidir. X faktoru hidroliz yolu ilə hər iki faktor IX tərəfindən Xa faktoruna çevrilir. Faktör Xa, pıhtılaşma faktınınörtrombokinazın aktivləşdirilmiş formasıdır. Faktör Xa'nın inhibe edilməsi antikoagulyasiya üçün alternativ bir metod təklif edə bilər. Birbaşa Xa inhibitorları populyar antikoagulyantlardır [2].

İn vitro: Apixabanhas, 0,08 nM və 0,17 nM olan İnsan Faktörü Xa və Rabbit Factor Xa üçün Ki ilə Faktor Xa üzərində yüksək dərəcədə güc, seçicilik və təsir göstərdi [1]. Apixaban normal insan plazmasının laxtalanma müddətlərini protrombin müddətini (PT), modifikasiya olunmuş protrombin müddətini (mPT) ikiqat artırmaq üçün tələb olunan 3.6, 0.37, 7.4 və 0.4 μM konsentrasiyaları (EC2x) ilə uzatdı (qismən tromboplastin müddəti) APTT) və HepTest. Bundan əlavə, Apixaban insan və dovşan plazmasında ən yüksək gücü göstərdi, lakin həm PT, həm də APTT analizlərində siçovul və it plazmasında daha az güc göstərdi [3].

In vivo: Apixaban köpəkdə çox aşağı klirens (Cl: 0,02 L kq-1h-1) və aşağı paylanma həcmi (Vdss: 0,2 L / kq) ilə mükəmməl farmakokinetikanı nümayiş etdirdi. Bundan əlavə, Apixaban T1 / 2 ilə 5.8 saat və yaxşı oral bioavailability (F:% 58) ilə orta bir yarım ömür göstərdi [1]. Arteriyovenöz şunt trombozu (AVST), venoz tromboz (VT) və elektriklə əlaqəli karotid arterial tromboz (ECAT) dovşan modellərində Apixaban, dozadan asılı bir şəkildə EC50 270 nM, 110 nM və 70 nM ilə antitrombotik təsirlər meydana gətirdi [3]. ]. Apixaban ex vivo dovşanında 0,22 μM IC50 ilə Xa faktor aktivliyini əhəmiyyətli dərəcədə inhibə etmişdir [4]. Şempanzedə Apixaban da az miqdarda paylanma (Vdss: 0.17 L kg-1), aşağı sistem klirensi (Cl: 0.018 L kg-1h-1) və yaxşı oral bioavailability (F:% 59) göstərmişdir [5].

İstinadlar:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. 1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), Xa [J] qan laxtalanma faktorunun yüksək dərəcədə güclü, seçici, təsirli və şifahi olaraq bioloji olaraq əldə edilə bilən inhibitoru. Dərman kimyası jurnalı, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Antikoaqulyant kimi birbaşa faktor Xa inhibitorları [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, oral, birbaşa və yüksək dərəcədə seçici bir faktor Xa inhibitoru: in vitro, antitrombotik və antihemostatik tədqiqatlar [J]. Tromboz və Hemostaz Jurnalı, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Dovşanlarda faktor Xa inhibitor apiksabanın metabolizması, farmakokinetikası və farmakodinamikası [J]. Tromboz və tromboliz jurnalı, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Güclü və seçici bir faktor Xa inhibitoru olan apiksabanın preklinik farmakokinetiği və farmakodinamikası [J]. Avropa dərman metabolizması və farmakokinetiği jurnalı, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban, insan və dovşanda sırasıyla 0,08 nM və 0,17 nM olan Ki dəyərləri olan Faktor Xa'nın yüksək dərəcədə selektiv və geri çevrilə bilən bir inhibitorudur [1].

Stuart – Prower faktoru ilə də tanınan Faktör X, laxtalanma kaskadının bir fermentidir. X faktoru hidroliz yolu ilə hər iki faktor IX tərəfindən Xa faktoruna çevrilir. Faktör Xa, pıhtılaşma faktınınörtrombokinazın aktivləşdirilmiş formasıdır. Faktör Xa'nın inhibe edilməsi antikoagulyasiya üçün alternativ bir metod təklif edə bilər. Birbaşa Xa inhibitorları populyar antikoagulyantlardır [2].

İn vitro: Apixabanhas, 0,08 nM və 0,17 nM olan İnsan Faktörü Xa və Rabbit Factor Xa üçün Ki ilə Faktor Xa üzərində yüksək dərəcədə güc, seçicilik və təsir göstərdi [1]. Apixaban normal insan plazmasının laxtalanma müddətlərini protrombin müddətini (PT), modifikasiya olunmuş protrombin müddətini (mPT) ikiqat artırmaq üçün tələb olunan 3.6, 0.37, 7.4 və 0.4 μM konsentrasiyaları (EC2x) ilə uzatdı (qismən tromboplastin müddəti) APTT) və HepTest. Bundan əlavə, Apixaban insan və dovşan plazmasında ən yüksək gücü göstərdi, lakin həm PT, həm də APTT analizlərində siçovul və it plazmasında daha az güc göstərdi [3].

In vivo: Apixaban köpəkdə çox aşağı klirens (Cl: 0,02 L kq-1h-1) və aşağı paylanma həcmi (Vdss: 0,2 L / kq) ilə mükəmməl farmakokinetikanı nümayiş etdirdi. Bundan əlavə, Apixaban T1 / 2 ilə 5.8 saat və yaxşı oral bioavailability (F:% 58) ilə orta bir yarım ömür göstərdi [1]. Arteriyovenöz şunt trombozu (AVST), venoz tromboz (VT) və elektriklə əlaqəli karotid arterial tromboz (ECAT) dovşan modellərində Apixaban, dozadan asılı bir şəkildə EC50 270 nM, 110 nM və 70 nM ilə antitrombotik təsirlər meydana gətirdi [3]. ]. Apixaban ex vivo dovşanında 0,22 μM IC50 ilə Xa faktor aktivliyini əhəmiyyətli dərəcədə inhibə etmişdir [4]. Şempanzedə Apixaban da az miqdarda paylanma (Vdss: 0.17 L kg-1), aşağı sistem klirensi (Cl: 0.018 L kg-1h-1) və yaxşı oral bioavailability (F:% 59) göstərmişdir [5].

İstinadlar:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. 1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), Xa [J] qan laxtalanma faktorunun yüksək dərəcədə güclü, seçici, təsirli və şifahi olaraq bioloji olaraq əldə edilə bilən inhibitoru. Dərman kimyası jurnalı, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Antikoaqulyant kimi birbaşa faktor Xa inhibitorları [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, oral, birbaşa və yüksək dərəcədə seçici bir faktor Xa inhibitoru: in vitro, antitrombotik və antihemostatik tədqiqatlar [J]. Tromboz və Hemostaz Jurnalı, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Dovşanlarda faktor Xa inhibitor apiksabanın metabolizması, farmakokinetikası və farmakodinamikası [J]. Tromboz və tromboliz jurnalı, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Güclü və seçici bir faktor Xa inhibitoru olan apiksabanın preklinik farmakokinetiği və farmakodinamikası [J]. Avropa dərman metabolizması və farmakokinetiği jurnalı, 2011, 36 (3): 129-139.

Kimyəvi quruluş

Apixaban

Sertifikat

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KEYFİYYƏTİN İDARƏ EDİLMƏSİ

Quality management1

Təklif 18 Təsdiqlənmiş keyfiyyət uyğunluğu qiymətləndirmə layihələri 46 layihələr təsdiq olunur.

Quality management2

İnkişaf etmiş beynəlxalq keyfiyyət idarəetmə sistemi satışlar üçün möhkəm zəmin yaratmışdır.

Quality management3

Keyfiyyətə nəzarət məhsulun keyfiyyətini və terapevtik effektini təmin etmək üçün bütün həyat dövründən keçir. 

Quality management4

Professional Tənzimləmə İşləri qrupu, müraciət və qeyd zamanı keyfiyyət tələblərini dəstəkləyir.

İstehsalın idarə edilməsi

cpf5
cpf6

Korea Countec Şişelenmiş Qablaşdırma Xətti

cpf7
cpf8

Tayvan CVC Şüşə qablaşdırma xətti

cpf9
cpf10

İtaliya CAM Taxta Qablaşdırma Xətti

cpf11

Alman Fette Yığcam Maşın

cpf12

Yaponiya Viswill Tablet Detektoru

cpf14-1

DCS Nəzarət Otağı

Ortaq

Beynəlxalq əməkdaşlıq
International cooperation
Daxili əməkdaşlıq
Domestic cooperation

  • Əvvəlki:
  • Növbəti:

  • Mesajınızı buraya yazın və bizə göndərin

    Məhsullar kateqoriyası