Rivaroksaban

Qısa Təsvir:

API Adı Göstərici Xüsusiyyətlər ABŞ DMF  AB DMF  CEP
Rivaroksaban Anticoagulant Evdə TDP    

Məhsul detalı

Məhsul etiketləri

MƏHSUL DETALI

Fon

Rivaroksaban, 5-kloro-N - [[(5S) -2-okso-3- [4- (3-oksomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oksazolidin-5-il] metil] tiofen-2 -karboksamid, trombinin əmələ gəlməsi və laxtanın əmələ gəlməsi ilə nəticələnən qan laxtalanma yolundakı kritik bir nöqtədə laxtalanma faktoru olan Xa faktorunun güclü bir kiçik molekul inhibitorudur. Rivaroksaban, Tyr288 və xlorotiyofen hissəsinin xlor əvəzedicisinin qarşılıqlı təsirindən Xa faktorunun S1 cibindəki Tyr288 ilə birləşir. İnhibisiya geri çevrilir (koff = 5x10-3s-1), sürətli (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) və konsentrasiyadan asılı şəkildə (Ki = 0.4 nmol / L). Rivaroksaban hazırda VTE müalicəsi, kəskin koronar sindromlu xəstələrdə ürək-damar hadisələrinin qarşısının alınması, atrial fibrilasiyalı xəstələrdə insultun qarşısının alınması üçün araşdırılır.

İstinad

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck və Volker Laux. Rivaroksaban: yeni oral faktor Xa inhibitoru. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Təsvir

Rivaroksaban (BAY 59-7939) olduqca güclüdürselektiv və birbaşa Faktör Xa (FXa) inhibitoru, anti-FXa potensialında güclü bir qazanc əldə edir (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

 

Vitroda

Rivaroksaban (BAY 59-7939), arterial və venoz trombozun qarşısının alınması və müalicəsi üçün inkişafda oral, birbaşa Faktör Xa (FXa) inhibitorudur. Rivaroksaban, digər serin proteazlarına nisbətən> 10 000 qat daha çox selektivliklə insan FXa (Ki 0.4 nM) səviyyəsini inhibe edir; protrombinaz aktivliyini də inhibə edir (IC50 2.1 nM). Rivaroksaban, insan və dovşan plazmasında (IC50 21 nM) siçovul plazmasından (IC50 290 nM) daha çox endogen FXa-nı inhibə edir. İnsan plazmasında antikoagulyant təsir göstərir, protrombin vaxtını (PT) iki qat artırır və qismən tromboplastin müddətini 0,23 və 0,69-da aktivləşdirir.μSırasıyla M.

 

Rivaroksaban (BAY 59-7939), in vivo canlılığı və yaxşı oral bioavailability ilə güclü və seçici, birbaşa FXa inhibitorudur. Trombüs induksiyasından əvvəl iv bolus tərəfindən tətbiq olunan Rivaroxaban (BAY 59-7939), tromb meydana gəlməsini azaldır (ED50 0,1 mq / kq), FXa-nı inhibə edir və PT dozasını asılı olaraq uzadır. PT və FXa ED50-də bir qədər təsirlənir (müvafiq olaraq 1.8 qat artım və% 32 inhibisiya). 0,3 mq / kq-da (tromb meydana gəlməsinin demək olar ki, tamamilə inhibə edilməsinə gətirib çıxaran doz), Rivaroxaban PT-ni orta dərəcədə uzadır (3.2±0,5 qat) və FXa aktivliyini inhibə edir (65±3%).

 

Saxlama

Pudra

-20 ° C

3 il
 

4 ° C

2 il
Solventdə

-80 ° C

6 ay
 

-20 ° C

1 ay

Kimyəvi quruluş

Rivaroxaban

Sertifikat

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KEYFİYYƏTİN İDARƏ EDİLMƏSİ

Quality management1

Təklif 18 Təsdiqlənmiş keyfiyyət uyğunluğu qiymətləndirmə layihələri 46 layihələr təsdiq olunur.

Quality management2

İnkişaf etmiş beynəlxalq keyfiyyət idarəetmə sistemi satışlar üçün möhkəm zəmin yaratmışdır.

Quality management3

Keyfiyyətə nəzarət məhsulun keyfiyyətini və terapevtik effektini təmin etmək üçün bütün həyat dövründən keçir. 

Quality management4

Professional Tənzimləmə İşləri qrupu, müraciət və qeyd zamanı keyfiyyət tələblərini dəstəkləyir.

İstehsalın idarə edilməsi

cpf5
cpf6

Korea Countec Şişelenmiş Qablaşdırma Xətti

cpf7
cpf8

Tayvan CVC Şüşə qablaşdırma xətti

cpf9
cpf10

İtaliya CAM Taxta Qablaşdırma Xətti

cpf11

Alman Fette Yığcam Maşın

cpf12

Yaponiya Viswill Tablet Detektoru

cpf14-1

DCS Nəzarət Otağı

Ortaq

Beynəlxalq əməkdaşlıq
International cooperation
Daxili əməkdaşlıq
Domestic cooperation

  • Əvvəlki:
  • Növbəti:

  • Mesajınızı buraya yazın və bizə göndərin