Generji adı:venetoclax (ven ET oh klax)
Brend adı: Venclexta, Venclexta Başlanğıc Paketi

Venetoclax, böyüklərdə xroniki lenfositik lösemi və ya kiçik lenfositik lösemi müalicə etmək üçün istifadə olunur.Venetoclax bu şərtləri müalicə etmək üçün tək və ya digər xərçəng dərmanları ilə birlikdə istifadə olunur.

Venetoclax kəskin miyeloid lösemi müalicə etmək üçün azasitidin, desitabin və ya sitarabin ilə birlikdə istifadə olunur.Bu kombinasiya 75 yaş və ya daha yuxarı olan və ya digər tibbi şərtlərə görə standart kimyaterapiyadan istifadə edə bilməyən böyüklər üçün nəzərdə tutulub.

Venetoclax bəzən digər müalicələr uğursuz olduqdan sonra verilir.

Venetoclax bu dərman təlimatında qeyd olunmayan məqsədlər üçün də istifadə edilə bilər.

Təsvir

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 0,01 nM-dən az Ki-yə malik yüksək güclü, seçici və oral bioavailable Bcl-2 inhibitorudur.Venetoclax otofagiyaya səbəb olur.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 hüceyrələrini (EC50=4 nM) güclü şəkildə öldürür, Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-XL hüceyrələrinə (EC50=261 nM) qarşı daha zəif fəaliyyət göstərir.ABT-199 həmçinin hüceyrə məməlilərinin iki hibrid analizlərində selektivlik göstərir, burada BCL-2-BIM komplekslərini (EC50=3 nM) pozur, lakin BCL-XL-BCL-XS-ə (EC50=2.2) qarşı daha az effektivdir.μM) və ya MCL-1-NOXA kompleksləri.

RS4;11 hüceyrələrindən (ALL) əldə edilən ksenoqraftalarda hər kq bədən çəkisi üçün 12,5 mq tək oral dozadan sonra Venetoclax (ABT-199) 47% (P<0,001) şiş böyüməsinin maksimal inhibisyonuna (TGImax) və şiş böyüməsinə səbəb olur. gecikmə (TGD) 26% (P<0.05)[1].

Yaranmış ksenoqrastlanmış (T-ALL hüceyrə xətti LOUCY-nin siçan ksenoqraft modeli) şişlərinin Venetoclax (ABT-199) 100 mq/kq ilə 4 gün ərzində müalicəsi leykemiya yükünün əhəmiyyətli dərəcədə azalması ilə nəticələnir.