Fon

CP-690550 sitrat kimi də tanınan tofasitinib sitrat, limfositlərin sağ qalmasını, yayılmasını, differensiasiyasını və pozulmalarını tənzimləyən siqnal ötürülməsində iştirak edən hematopoetik hüceyrə ilə məhdudlaşdırılmış tirozin kinaz olan janus kinaz 3-ün (JAK3) güclü inhibitorudur.İnhibə JAK3-ə xasdır və digər qeyri-JAK ailəsi kinazlarından 1000 dəfə çox selektivliyi ilə.JAKS-i (IC50 = 1 nM) inhibə etməklə yanaşı, tofasitinib sitrat həmçinin janus kinaz 2 (JAK2) və janus kinaz 1 (JAK1) də müvafiq olaraq 20 və 100 qat daha az güclə inhibə edir.Bununla belə, son tədqiqatda tofasitinib sitratının JAK1, JAK2 və JAK3-ə bağlanma yaxınlıqlarının (Ki) müvafiq olaraq 1,6 nM, 21,7 nM və 6,5 nM olduğu bildirilmişdir.

İstinad

Lalitha Vijayakrişnan, R. Venkataramanan və Palak Qulati.Janus kinaz inhibitoru CP-690,550 ilə iltihabın müalicəsi.Farmakologiya Elmlərində Trendlər 2011: 32 (1);25-34

Məhsul sitatı

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE, Mammalian Serine/Treonine Kinase GSK3-ü Birbaşa Makrofaq Qütbləşməsi üçün Tirozin Kinazaya çevirir."Hüceyrə Host Mikrob.2020;27(1):41–53.e6.PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."İnsan lökosit alt populyasiyalarında sitokin siqnalının baritsitinib, upadacitinib və tofacitinib vasitəçiliyi ilə tənzimlənməsinin müqayisəsi."Artrit Res Ther.2 avqust 2019;21(1):183.PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M və başqaları."Ağır astması olan xəstələrdən hava yolu tip 2 anadangəlmə lenfoid hüceyrələrinin steroid müqaviməti: timik stromal lenfopoetinin rolu." J Allergiya Clin İmmunol.2018 Yanvar;141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng və başqaları."CYP4Z2P psevdogeninin 3' UTR-si CYP4Z1 üçün ceRNA rolunu oynayaraq döş xərçəngində şişin angiogenezini təşviq edir."Döş xərçəngi tədqiqatı və müalicəsi (2015): 1-14.PMID: 25701119

Təsvir

Tofasitinib sitrat, müvafiq olaraq 1, 20 və 112 nM IC50-lərə malik, oral yolla əldə edilə bilən JAK1/2/3 inhibitorudur.Tofacitinib sitrat antibakterial, antifungal və antiviral fəaliyyətə malikdir.

Saxlama

4°C, işıqdan qoruyun

*Holventdə: -80°C, 6 ay;-20°C, 1 ay (işıqdan qoruyun)

Kimyəvi quruluş

Əlaqədar Bioloji Məlumat

Əlaqədar Bioloji Məlumat

Əlaqədar Bioloji Məlumat

Əlaqədar Bioloji Məlumat

Əlaqədar Bioloji Məlumat