Fon

CP-690550 sitrat kimi də tanınan tofasitinib sitrat, limfositlərin sağ qalmasını, yayılmasını, differensasiyasını və differensasiyasını tənzimləyən siqnal ötürülməsində iştirak edən hematopoetik hüceyrə ilə məhdudlaşdırılmış tirozin kinaz olan janus kinaz 3-ün (JAK3) güclü inhibitorudur. İnhibisyon JAK3-ə xasdır və digər qeyri-JAK ailəsi kinazlarına nisbətən 1000 dəfə daha çox selektivliyə malikdir. JAKS-i (IC50 = 1 nM) inhibə etməklə yanaşı, tofasitinib sitrat həmçinin janus kinaz 2 (JAK2) və janus kinaz 1-i (JAK1) müvafiq olaraq 20 və 100 qat daha az güclə inhibə edir. Bununla belə, son tədqiqatda tofasitinib sitratın JAK1, JAK2 və JAK3-ə bağlanma yaxınlıqlarının (Ki) müvafiq olaraq 1,6 nM, 21,7 nM və 6,5 nM olduğu bildirilmişdir.

İstinad

Lalitha Vijayakrişnan, R. Venkataramanan və Palak Qulati. Janus kinaz inhibitoru CP-690,550 ilə iltihabın müalicəsi. Farmakologiya Elmlərində Trendlər 2011: 32 (1); 25-34

Məhsul sitatı

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE, Mammalian Serine/Treonine Kinase GSK3-ü Birbaşa Makrofaq Qütbləşməsi üçün Tirozin Kinazaya çevirir." Hüceyrə Host Mikrob. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "İnsan lökosit alt populyasiyalarında sitokin siqnalizasiyasının baricitinib, upadacitinib və tofacitinib vasitəçiliyi ilə tənzimlənməsinin müqayisəsi." Artrit Res Ther. 2 avqust 2019;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M və başqaları. "Ağır astmalı xəstələrdən hava yolu tip 2 anadangəlmə lenfoid hüceyrələrinin steroid müqaviməti: timik stromal lenfopoetinin rolu." J Allergiya Clin İmmunol. 2018 Yanvar;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng və başqaları. "CYP4Z2P psevdogeninin 3' UTR-si CYP4Z1 üçün ceRNA rolunu oynayaraq döş xərçəngində şişin angiogenezini təşviq edir." Döş xərçəngi tədqiqatı və müalicəsi (2015): 1-14. PMID: 25701119

Təsvir

Tofasitinib sitrat, müvafiq olaraq 1, 20 və 112 nM IC50-lərə malik şifahi olaraq əldə edilə bilən JAK1/2/3 inhibitorudur. Tofacitinib sitrat antibakterial, antifungal və antiviral fəaliyyətə malikdir.

Saxlama

4°C, işıqdan qoruyun

*Holventdə: -80°C, 6 ay; -20°C, 1 ay (işıqdan qoruyun)

Kimyəvi quruluş

Əlaqədar Bioloji Məlumat

Əlaqədar Bioloji Məlumat

Əlaqədar Bioloji Məlumat

Əlaqədar Bioloji Məlumat

Əlaqədar Bioloji Məlumat