Fon

Rivaroksaban, 5-xloro-N-[[(5S)-2-okso-3-[4-(3-oksomorfolin-4-il)fenil]-1,3-oksazolidin-5-il]metil]tiofen-2 -karboksamid, qanın laxtalanma yolunun kritik nöqtəsində laxtalanma faktoru olan Xa faktorunun güclü kiçik molekullu inhibitorudur. trombinin əmələ gəlməsi və laxtanın əmələ gəlməsi ilə nəticələnir. Rivaroksaban, Tyr288 və xlorotiofen hissəsinin xlor əvəzedicisinin qarşılıqlı təsiri ilə Xa amilinin S1 cibindəki Tyr288 ilə birləşir. İnhibə geri dönən (koff = 5x10-3s-1), sürətli (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) və konsentrasiyadan asılı olaraq (Ki = 0,4 nmol/L) olur. Rivaroksaban hazırda VTE-nin müalicəsi, kəskin koronar sindromlu xəstələrdə ürək-damar hadisələrinin qarşısının alınması, atrial fibrilasiyalı xəstələrdə insultun qarşısının alınması üçün öyrənilir.

İstinad

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck və Volker Laux. Rivaroksaban: yeni oral amil Xa inhibitoru. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

Təsvir

Rivaroksaban (BAY 59-7939) çox güclüdür,seçici və birbaşa Factor Xa (FXa) inhibitoru, anti-FXa potensialında güclü bir qazanc əldə edir (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

In Vitro

Rivaroksaban (BAY 59-7939) arterial və venoz trombozun qarşısının alınması və müalicəsi üçün inkişaf etdirilən oral, birbaşa Faktor Xa (FXa) inhibitorudur. Rivaroksaban digər serin proteazlara nisbətən >10 000 dəfə daha çox seçiciliklə insan FXa-nı (Ki 0.4 nM) rəqabətli şəkildə inhibə edir; o, həmçinin protrombinaz fəaliyyətini inhibə edir (IC50 2.1 nM). Rivaroksaban insan və dovşan plazmasında (IC50 21 nM) endogen FXa-nı siçovul plazmasına (IC50 290 nM) nisbətən daha güclü şəkildə inhibə edir. İnsan plazmasında antikoaqulyant təsir göstərir, protrombin vaxtını (PT) ikiqat artırır və 0,23 və 0,69-da qismən tromboplastin vaxtını aktivləşdirir.μmüvafiq olaraq M.

Rivaroksaban (BAY 59-7939) əla in vivo aktivliyə və yaxşı oral bioavailliyə malik güclü və seçici, birbaşa FXa inhibitorudur. Rivaroksaban (BAY 59-7939), trombun induksiyasından əvvəl venadaxili bolus vasitəsilə tromb əmələ gəlməsini azaldır (ED50 0,1 mq/kq), FXa-nı inhibə edir və PT dozasını asılı olaraq uzadır. PT və FXa ED50-də bir qədər təsirlənir (müvafiq olaraq 1,8 qat artım və 32% inhibə). 0,3 mq/kq dozada (trombun əmələ gəlməsinin demək olar ki, tam inhibəsinə səbəb olan doza) Rivaroksaban PT-ni orta dərəcədə uzadır (3,2).±0,5 qat) və FXa fəaliyyətini maneə törədir (65±3%).

Saxlama

Kimyəvi quruluş