Nirmatrelvir SARS-CoV-2 əsas proteazının (Mpro) inhibitorudur, həmçinin 3C-bənzər proteaz (3CLpro) və ya nsp5 proteazı kimi də adlandırılır. SARS-CoV-2 Mpro-nun qarşısının alınması onu poliprotein prekursorlarını emal etmək qabiliyyətini itirir və virusun təkrarlanmasının qarşısını alır.

Nirmatrelvir, biokimyəvi analizdə rekombinant SARS-CoV-2 Mpro-nun fəaliyyətini in vivo əldə edilə bilən konsentrasiyalarda inhibə etdi. Nirmatrelvirin rentgen kristalloqrafiyası ilə birbaşa SARS-CoV-2 Mpro aktiv sahəsinə bağlandığı aşkar edilmişdir.

Ritonavir HİV-1 proteaz inhibitorudur, lakin SARS-CoV-2 Mpro-ya qarşı aktiv deyil. Ritonavir nirmatrelvirin CYP3A vasitəçiliyi ilə metabolizmini inhibə edir, nəticədə nirmatrelvirin plazma konsentrasiyası artır.

Bu dərman tövsiyə olunur. FDA tərəfindən böyüklər və uşaq xəstələrdə (ən azı 40 kiloqram və ya təxminən 88 funt ağırlığında olan 12 yaş və daha böyük) yüngül və orta dərəcəli koronavirus xəstəliyinin (COVID-19) müalicəsi üçün təcili istifadə icazəsi verilmişdir. birbaşa SARS-CoV-2 testinin müsbət nəticələri və xəstəxanaya yerləşdirmə və ya ölüm də daxil olmaqla ağır COVID-19-a keçmə riski yüksək olanlar. Nirmatrelvir/ritonavir, COVID-19 diaqnozundan sonra və simptomların başlanmasından sonra beş gün ərzində mümkün qədər tez başlamalıdır.

Tövsiyələr 28-ci günə qədər xəstəxanaya yerləşdirmənin və ya ölümün azaldılmasında nirmaltrelivir/ritonavirin plaseboya qarşı effektivliyini qiymətləndirən Faza2/3 randomizə edilmiş klinik nəzarət sınağı olan EPIC-HR-ə əsaslanır. ağır xəstəliyə keçmə riski olan şəxslər xəstəxanaya yerləşdirmə və ya ölüm riskini azaldır 28 gün 88%.