Dabigatran eteksilat mesilat
Təsvir
Dabigatran eteksilat mesilat (BIBR 1048MS) Dabigatranın şifahi olaraq aktiv preparatıdır. Dabigatran eteksilat mesilat antikoaqulyant təsirə malikdir və atriyal fibrilasiya nəticəsində venoztromboembolizm və insultun profilaktikası üçün istifadə olunur.
Fon
Təsvir: IC50 Dəyər: 4.5nM (Ki); 10nM(Trombinlə törədilən trombositlərin aqreqasiyası) [1] Dabigatran, oral olaraq qəbul edilən aktiv ilk dərmanı olan dabiqatran eteksilat kimi qabaqcıl klinik inkişafdan keçən, geri dönən və selektiv, birbaşa trombin inhibitorudur (DTI). in vitro: Dabigatran insan trombinini (Ki: 4.5 nM) və həmçinin trombinin səbəb olduğu trombositlərin aqreqasiyasını (IC(50): 10 nM), digər trombosit stimullaşdırıcı maddələrə heç bir inhibitor təsir göstərmədən, seçici və geri dönən şəkildə inhibə etdi. Trombositlərdə trombin yaranması - endogen trombin potensialı (ETP) kimi ölçülən zəif plazma (PPP). konsentrasiyadan asılı olaraq (IC(50): 0,56 mikroM). Dabigatran müxtəlif növlərdə in vitro konsentrasiyadan asılı antikoaqulyant təsir göstərmiş, müvafiq olaraq 0,23, 0,83 və 0,18 mikroM konsentrasiyalarda insan PPP-də aktivləşdirilmiş qismən tromboplastin vaxtını (aPTT), protrombin vaxtını (PT) və ekarinin laxtalanma vaxtını (ECT) iki dəfə artırmışdır. 1]. in vivo: Dabigatran siçovullarda (0,3, 1 və 3 mq/kq) və rhesus meymunlarda (0,15, 0,3 və 0,6 mq/kq) venadaxili tətbiq edildikdən sonra aPTT dozasından asılı olaraq uzadır. Şüurlu siçovullara (10, 20 və 50 mq/kq) və ya rezus meymunlara (1, 2,5 və ya 5 mq/kq) dabiqatran eteksilatın şifahi olaraq qəbulu zamanı dozadan və zamandan asılı antikoaqulyant təsirlər müşahidə edilmişdir, maksimum təsir 30 ilə 120 arasında müşahidə edilmişdir. müvafiq olaraq qəbuldan sonra dəqiqə [1]. Dabigatran eteksilat ilə müalicə olunan xəstələrdə daha az işemik insult (3,74 dabigatran eteksilat ilə 3,97 varfarinə qarşı) və daha az birləşmiş kəllədaxili qanaxmalar və hemorragik vuruşlar (0,43 dabigatran eteksilat ilə müqayisədə 0,99 il ərzində [0,43]) müşahidə edilmişdir. Klinik sınaq: Hemodializ Xəstələrində Oral Dabigatran Eteksilatın Farmakokinetikası və Farmakodinamikasının Qiymətləndirilməsi. Mərhələ 1
Saxlama
| Pudra | -20°C | 3 il |
| 4°C | 2 il | |
| Solventdə | -80°C | 6 ay |
| -20°C | 1 ay |
Klinik sınaq
| NCT nömrəsi | Sponsor | Vəziyyət | Başlama tarixi | Faza |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | 2001-ci ilin fevralı | Mərhələ 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | İyul 2004 | Mərhələ 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | May 1999 | Mərhələ 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | Aprel 2001 | Mərhələ 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | Mart 2002 | Mərhələ 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | 2004-cü ilin dekabrı | Mərhələ 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | Aprel 2005 | Mərhələ 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | İyun 2004 | Mərhələ 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | Yanvar 2001 | Mərhələ 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Venöz tromboemboliya | Aprel 2002 | Mərhələ 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | Yanvar 2002 | Mərhələ 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | 2000-ci ilin oktyabrı | Mərhələ 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | Aprel 2002 | Mərhələ 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | 2001-ci ilin oktyabrı | Mərhələ 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | Noyabr 2002 | Mərhələ 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | 2002-ci ilin fevralı | Mərhələ 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | 1998-ci ilin noyabrı | Mərhələ 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | 2003-cü ilin avqustu | Mərhələ 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Venöz tromboemboliya | Noyabr 2002 | Mərhələ 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Venöz tromboemboliya | 2000-ci ilin oktyabrı | Mərhələ 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | 1999-cu ilin noyabrı | Mərhələ 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Sağlam | 1999-cu ilin iyulu | Mərhələ 1 |
Kimyəvi quruluş
Təklif18Təsdiqlənmiş Keyfiyyət Uyğunluğunun Qiymətləndirilməsi layihələri4, və6layihələr təsdiqlənmə mərhələsindədir.
Qabaqcıl beynəlxalq keyfiyyət idarəetmə sistemi satış üçün möhkəm zəmin yaratmışdır.
Keyfiyyətə nəzarət keyfiyyəti və müalicəvi effekti təmin etmək üçün məhsulun bütün həyat dövrü boyunca həyata keçirilir.
Peşəkar Tənzimləmə İşləri komandası müraciət və qeydiyyat zamanı keyfiyyət tələblərini dəstəkləyir.
Koreya Countec şüşə qablaşdırma xətti
Tayvan CVC Şüşə Qablaşdırma Xətti
İtaliya CAM Board Qablaşdırma Xətti
Alman Fette sıxma maşını
Yaponiya Viswill Tablet Detektoru
DCS Nəzarət Otağı
