Fon

Atorvastatin Kalsium IC50 dəyəri 150 nM[1] olan HMG-CoA reduktazanın güclü inhibitorudur.
HMG-CoA reduktaza xolesterol istehsal edən mevalonat yolunun əsas fermentidir.HMG-CoA sürəti məhdudlaşdıran fermentdir və qanda xolesterinin səviyyəsini aşağı salmaq üçün vacibdir.HMG-CoA reduktaza endoplazmik retikulumda yerləşir və səkkiz transmembran domenindən ibarətdir.HMG-CoA reduktaza inhibitorları qaraciyərdə LDL (aşağı sıxlıqlı lipoprotein) reseptorlarının ifadəsini induksiya edə bilər.Plazma LDL-nin katabolizma səviyyəsini artırmağa və aterosklerozun mühüm təyinedicisi olan plazma xolesterinin konsentrasiyasını azaltmağa gətirib çıxarır.HMG-CoA reduktaza xolesterol sintezində mühüm rol oynayır.HMG-CoA xolesterolu azaldan dərmanlar üçün yeganə hədəfdir.HMG-CoA reduktaza da inkişaf üçün vacib bir fermentdir.HMG-CoA reduktazasının fəaliyyəti mikrob hüceyrələrinin miqrasiya qüsurları ilə bağlıdır.Onun fəaliyyətinin maneə törədilməsi intraserebral qanaxmaya səbəb ola bilər[1].
Atorvastatin IC50 dəyəri 154 nM olan HMG-CoA reduktaza inhibitorudur.Müəyyən dislipidemiya və hiperkolesterolemiyanın müalicəsində təsirli olur[1].Atorvastatinin 40 mq ilə müalicəsi 40 gündən sonra ümumi xolesterolu 40% azaldır.[1]O, həmçinin normal xolesterol səviyyələri olan koronar və ya insult xəstələrini müalicə etmək üçün istifadə olunur.[2]Atorvastatin həmçinin LDL reseptorlarının ifadəsini induksiya edərək xəstələrdə aşağı sıxlıqlı lipoprotein aferezini azaldır.
CYP3A4 (sitoxrom P450 3A4) ilə terapevtik təsirlərin təsiri üçün vacib olan bir neçə metabolitlərə metabolizə olunur.[3]
İstinadlar:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Ağır tip III və birləşmiş dislipidemiyanın müalicəsində atorvastatinin uzunmüddətli effektivliyi və təhlükəsizliyi.Ürək 2002, 88(3):234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Orta və ya daha aşağı olan hipertansif xəstələrdə atorvastatinlə koronar və insult hadisələrinin qarşısının alınması -İngilis-Skandinaviya Ürək Nəticələri Sınaqında orta xolesterol konsentrasiyaları --Lipid Azaldıcı Qol (ASCOT-LLA): çoxmərkəzli randomizə edilmiş nəzarətli sınaq.Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].Lennernas H: Atorvastatinin klinik farmakokinetikası.Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Kimyəvi quruluş