Fon

Atorvastatin Kalsium IC50 dəyəri 150 nM olan HMG-CoA reduktazanın güclü inhibitorudur[1].
HMG-CoA reduktaza xolesterol istehsal edən mevalonat yolunun əsas fermentidir. HMG-CoA sürəti məhdudlaşdıran fermentdir və qan xolesterinin səviyyəsini aşağı salmaq üçün vacibdir. HMG-CoA reduktaza endoplazmik retikulumda yerləşir və səkkiz transmembran domenindən ibarətdir. HMG-CoA reduktaza inhibitorları qaraciyərdə LDL (aşağı sıxlıqlı lipoprotein) reseptorlarının ifadəsini induksiya edə bilər. Plazma LDL-nin katabolizm səviyyəsini artırmağa və aterosklerozun mühüm təyinedicisi olan plazma xolesterinin konsentrasiyasını azaltmağa səbəb olur. HMG-CoA reduktaza xolesterol sintezində mühüm rol oynayır. HMG-CoA xolesterolu azaldan dərmanlar üçün yeganə hədəfdir. HMG-CoA reduktaza da inkişaf üçün vacib bir fermentdir. HMG-CoA reduktazının fəaliyyəti mikrob hüceyrələrinin miqrasiya qüsurları ilə əlaqədardır. Onun fəaliyyətinin maneə törədilməsi intraserebral qanaxmaya səbəb ola bilər[1].
Atorvastatin IC50 dəyəri 154 nM olan HMG-CoA reduktaza inhibitorudur. Müəyyən dislipidemiyaların və hiperkolesterolemiyanın [1] müalicəsində təsirlidir. Atorvastatinin 40 mq ilə müalicəsi 40 gündən sonra ümumi xolesterolu 40% azaldır.[1] O, həmçinin normal xolesterol səviyyələri olan koronar və ya insult xəstələrini müalicə etmək üçün istifadə olunur.[2] Atorvastatin həmçinin LDL reseptorlarının ifadəsini induksiya edərək xəstələrdə aşağı sıxlıqlı lipoprotein aferezini azaldır.
CYP3A4 (sitoxrom P450 3A4) ilə terapevtik təsirlərin təsiri üçün vacib olan bir neçə metabolitlərə metabolizə olunur.[3]
İstinadlar:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Ağır tip III və birləşmiş dislipidemiyanın müalicəsində atorvastatinin uzunmüddətli effektivliyi və təhlükəsizliyi. Ürək 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Orta və ya daha aşağı olan hipertansif xəstələrdə atorvastatin ilə koronar və insult hadisələrinin qarşısının alınması -Anglo-Skandinaviya Ürək Nəticələrində orta xolesterol konsentrasiyası Sınaq - Lipid Düşürmə Qolu (ASCOT-LLA): çoxmərkəzli randomizə edilmiş nəzarətli sınaq. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. Lennernas H: Atorvastatinin klinik farmakokinetikası. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Kimyəvi quruluş