Fon

Aqomelatin melatonin reseptorlarının agonisti və MT1, MT2 və 5-HT2C üçün müvafiq olaraq 0,062nM və 0,268nM Ki dəyərləri və IC50 dəyəri 0,27μM olan serotonin 5-HT2C reseptorunun antaqonistidir [1].

Agomelatine unikal antidepresandır və əsas depressiv pozğunluğun (MDD) müalicəsi üçün hazırlanmışdır. Aqomelatin 5-HT2C-yə qarşı selektivdir. Klonlanmış insan 5-HT2A və 5-HT1A-ya aşağı yaxınlıq göstərir. Melatonin reseptorları üçün agomelatin müvafiq olaraq 0,09nM və 0,263nM Ki dəyərləri ilə klonlanmış insan MT1 və MT2-yə oxşar yaxınlıq göstərir. İn vivo tədqiqatlarda agomelatin 5-HT2C-nin inhibitor girişini bloklamaqla dopamin və noradrenalin səviyyələrinin artmasına səbəb olur. Üstəlik, agomelatinin tətbiqi depressiyanın siçovul modelində saxaroza istehlakında stressin səbəb olduğu azalmanın qarşısını alır. Bundan əlavə, agomelatin bir gəmirici narahatlıq modelində narahatlıq effektini azaldır [1].

İstinadlar:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS dərmanları, 2006, 20(12): 981-992.

Kimyəvi quruluş