Relugolix kişilərdə prostat xərçənginin müalicəsində istifadə olunur.
Brend adları: Orgovyx
Dərman sinfi: Antineoplastik - LHRH (GnRH) Antaqonist Hipofiz Supressantları
Mövcudluq: Resept tələb olunur
Hamiləlik: Həkiminizlə məsləhətləşin. Bu dərman doğmamış uşağa zərər verə bilər.
Laktasiya: İstifadə etməzdən əvvəl həkimlə məsləhətləşin

Relugolix potensial antineoplastik aktivliyə malik, şifahi olaraq mövcud, peptid olmayan gonadotropin-relizinq hormonu (GnRH və ya luteinizing hormon-relizinq hormon (LHRH)) antaqonistidir. Relugolix, həm GnRH-nin GnRH reseptoruna bağlanmasının qarşısını alan, həm də luteinizləşdirici hormonun (LH) və follikul stimullaşdırıcı hormonun (FSH) ifrazını və sərbəst buraxılmasını maneə törədən, ön hipofiz bezindəki GnRH reseptorunu rəqabətli şəkildə bağlayır və bloklayır. Kişilərdə LH sekresiyasının inhibə edilməsi testislərdə Leydig hüceyrələrindən testosteronun sərbəst buraxılmasının qarşısını alır. Testosteron prostat böyüməsini davam etdirmək üçün tələb olunduğundan, testosteron səviyyələrinin azaldılması hormondan asılı prostat xərçəngi hüceyrələrinin yayılmasını maneə törədə bilər.

Relugolix bir neçə hormona cavab verən şəraitin müalicəsində istifadə edilən gonadotropin-relizinq hormonu (GnRH) reseptor antaqonistidir. O, ilk dəfə 2019-cu ildə Yaponiyada Relumina markası ilə uşaqlıq miomasının simptomatik müalicəsi üçün və daha yaxınlarda ABŞ-ın FDA tərəfindən 2020-ci ildə Orgovyx markası ilə inkişaf etmiş prostat xərçənginin müalicəsi üçün təsdiq edilmişdir. Relugolix endometriozun simptomatik müalicəsində də tədqiq edilmişdir. Relugolix prostat xərçənginin müalicəsi üçün təsdiqlənmiş ilk (və hazırda yalnız) oral qəbul edilən GnRH reseptor antaqonistidir - [degareliks] kimi oxşar müalicələr dərialtı tətbiqi tələb edir - və buna görə də başqa hallarda klinikaya müraciət tələb edə biləcək xəstələr üçün daha az ağır terapevtik seçim təmin edir. səhiyyə işçiləri tərəfindən idarə olunması üçün. Nisbi istifadə rahatlığına əlavə olaraq, relugolix prostat xərçənginin müalicəsində istifadə edilən başqa bir androgen məhrumiyyəti müalicəsi olan [leuprolide] ilə müqayisədə testosteron səviyyəsinin depressiyasında daha üstün olduğu göstərilmişdir.

Relugolix Gonadotropin Releasing Hormon Reseptor Antaqonistidir. Relugolixin təsir mexanizmi Gonadotropin Releasing Hormon Reseptorunun Antaqonisti və Sitokrom P450 3A İnduktoru və Sitokrom P450 2B6 İnduktoru və Döş Xərçənginə Müqavimət Zülalının İnhibitoru və P-Qlikoprotein İnhibitoru kimidir. Relugolix-in fizioloji təsiri GnRH ifrazının azalması ilə olur.

Kimyəvi quruluş