Clopidogrel və Ticagrelor P2Y12 reseptor antaqonistləridir ki, adenozin difosfatın (ADP) lövhə lövhəsi P2Y12 reseptoruna bağlanmasını və ikinci dərəcəli ADP-vasitəçili qlikoprotein kompleksinin fəaliyyətini selektiv şəkildə inhibə edərək lövhə adenozin difosfatını (ADP) inhibə edir.

Hər ikisi xroniki stabil angina pektorisi, kəskin koronar arteriya sindromu və işemik insult olan xəstələrdə trombozun qarşısını almaq üçün istifadə oluna bilən klinik olaraq tez-tez istifadə edilən antiplatellerlərdir. Beləliklə, fərq nədir?

1, Başlama vaxtı

Ticagrelor daha təsirli olur və kəskin koronar arteriya sindromu olan xəstələr üçün tez bir zamanda lövhə lövhələrinin yığılmasını maneə törədə bilər, Clopidogrel isə daha az effektivdir.

2, doza tezliyini götürün

Klopidogrelin yarımxaricolma dövrü 6 saat, Ticagrelorun isə 7,2 saatdır.

Bununla belə, klopidoqrelin aktiv metabolitləri geri dönməz şəkildə P2Y12 subyektinə bağlanır, Ticagrelor və P2Y12 subyekti isə geri çevrilir.

Buna görə də, Clopidogrel gündə bir dəfə, Ticagrelor isə gündə iki dəfə qəbul edilir.

3, Antiplatelet fəaliyyət

Ticagrelorun antiplateletləri daha təsirli idi və tədqiqatlar göstərdi ki, Ticagrelor ürək-damar ölümünü və miyokard infarktını azaltmaqda heç bir fərqi yoxdur, bu, Clopidogrel qrupundan daha yüksək idi və insult.

Ticagrelor müalicəsinin kəskin koronar sindromu (AKS) olan xəstələr üçün faydalarına əsaslanaraq, ölkədə və xaricdə müvafiq qaydalar Ticagrelorun ACS xəstələrində antiplatelet lövhə müalicəsi üçün istifadə edilməsini tövsiyə edir. Avropa Ürək Assosiasiyasının iki nüfuzlu təlimatında (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 və STEMI Guidelines 2012) klopidoqrel yalnız Ticagrelor ilə müalicə oluna bilməyən xəstələrdə istifadə edilə bilər.

4, qanaxma riski

Ticagrelorun uzunmüddətli istifadəsi nəticəsində qanaxma riski Clopidogrelinkindən bir qədər yüksək idi, lakin qısa müddətli istifadədə qanaxma riski oxşar idi.

KAMIR-NIH tərəfindən Şərqi Asiya əhalisinə əsaslanan tədqiqatlar göstərir ki, TIMI qanaxma riski ≥ 75 yaşlı xəstələrdə Klopidogrelə nisbətən əhəmiyyətli dərəcədə yüksək olmuşdur. Buna görə də, yaşı ≥ 75 olan acS xəstələri üçün aspirin əsasında üstünlük verilən P2Y12 inhibitoru kimi Clopidogrete-nin seçilməsi tövsiyə olunur.

Kiçik boşqab sayları az olan xəstələr üçün antiplate platepet terapiyası da Ticagrelor seçimindən qaçmalıdır.

5, Digər mənfi reaksiyalar

Ticagrelor ilə müalicə olunan xəstələrdə ən çox bildirilən mənfi reaksiyalar tənəffüs çətinliyi, göyərmə və burun qanaxmaları olmuşdur ki, bu da klopidoqrel qrupuna nisbətən daha yüksək sürətlə baş verir.

6, Dərman qarşılıqlı təsiri

Clopidogrel, qismən aktiv metabolit kimi CYP2C19 tərəfindən metabolizə olunan presuperial dərmandır və bu fermentin fəaliyyətini maneə törədən bir dərman qəbul etmək, klopidoqrelin aktiv metabolitinə çevrilmə səviyyəsini azalda bilər. Buna görə omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, volikonazol, fluoksetin, fluorovolsamin, sikloproksasin, kamasi kimi güclü və ya orta CYP2C19 inhibitorlarının birgə istifadəsi tövsiyə edilmir.

Tikagrelor əsasən CYP3A4, kiçik bir hissəsi isə CYP3A5 tərəfindən metabolizə olunur. CYP3A inhibitorlarının birgə istifadəsi tikagrelorun Cmax və AUC-ni artıra bilər. Buna görə də, tikagrelorun ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, klaritromisin və s. kimi güclü CYP3A inhibitorları ilə birgə istifadəsindən çəkinmək lazımdır. Bununla belə, CYP3A induktorunun birgə istifadəsi müvafiq olaraq tikagrelorun Cmax və AUC-ni azalda bilər. Buna görə də, deksametazon, fenitoin natrium, fenobarbital və karbamazepin kimi güclü CYP3A induktorlarının birgə istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

7、Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə antiplatelet terapiya

PLATO, böyrək çatışmazlığı olan kəskin koronar sindromu olan xəstələrin tədqiqatında klopidoqrellə müqayisədə tikagrelor qrupunda serum kreatinində əhəmiyyətli artım göstərdi; ARB ilə müalicə olunan xəstələrin sonrakı təhlili serum kreatinin > 50% artım göstərdi, böyrək ilə əlaqəli mənfi təsirlər hadisələr və böyrək funksiyası ilə əlaqəli mənfi hadisələr tikagrelor qrupunda olanlara nisbətən əhəmiyyətli dərəcədə yüksək idi klopidoqrel qrupu.Ona görə də böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün ilk seçim klopidoqrel+aspirin olmalıdır.

8. Gut/hiperurikemiyalı xəstələrdə antiplatelet terapiya

Tikaqrelorun uzun müddət istifadəsi podaqra riskini artırdığı göstərilmişdir. Podaqra tikaqrelor müalicəsinin ümumi mənfi reaksiyasıdır və bu, tikaqrelorun aktiv metabolitlərinin sidik turşusu mübadiləsinə təsiri ilə əlaqəli ola bilər. Buna görə də klopidoqrel podaqra üçün optimal antiplatelet terapiyadır. /hiperurikemiya xəstələri.

9, CABG əvvəli antiplatelet terapiya (koronar arter bypass transplantasiyası)

Aşağı dozada aspirin (75-100 mq) qəbul edən CABG üçün təyin olunmuş xəstələrin əməliyyatdan əvvəl dayandırılmasına ehtiyac yoxdur; P2Y12 inhibitoru qəbul edən xəstələr əməliyyatdan əvvəl ən azı 3 gün tikagreloru və ən azı 5 gün klopidoqrellə müalicəni dayandırmağı düşünməlidirlər.

10, Klopidogrelin aşağı reaktivliyi

Trombositlərin klopidoqrelə aşağı reaktivliyi işemiya vaxtına səbəb ola bilər. Klopidogrelin aşağı reaktivliyini aradan qaldırmaq üçün klopidoqrelin dozasını artırmaq və ya tikaqrelorla əvəz etmək ümumi seçimdir.

Nəticə olaraq, tikagrelor tez hərəkət edir və daha güclü inhibitor təsir lövhəsinə malikdir. Kəskin koronar sindromun müalicəsində tikaqrelor daha yaxşı antitrombotik təsirə malikdir, bu da ölümü daha da azalda bilər, lakin qanaxma riski daha yüksəkdir və klopidoqrellə müqayisədə təngnəfəslik, kontuziya, bradikardiya, podaqra və s. kimi əlavə reaksiyalara malikdir.